他汀药有什么作用?

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他汀类调脂药通过抑制胆固醇合成的中间产物,减少肝脏中胆固醇的合成和脂蛋白的生成,从而降低血浆胆固醇水平。 其代表药物有辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀及阿托伐他汀等。 这些药物的降脂机制相同,主要通过抑制肝细胞表面的胆固醇酯酶(CE)而发挥作用。 CET是胆固醇在细胞内的一种循环形式,可逆地调节胆固醇的代谢。目前认为他丁类药物是通过竞争性抑制肝细胞内的固醇依赖性酶,特别是抑制3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶而发挥抗高脂血症的作用[1]。 该类药物除了有降低血脂功能,还能显著改善血管内皮功能,抑制血管平滑肌细胞的增生,并有可能预防冠心病患者冠状动脉的再发狭窄。 他汀类药物对于各种原因引起的Ⅲ度和Ⅳ度血脂异常均具有显著的调脂效果;对原发性高甘油三脂血症也有较好的纠正治疗作用。但临床研究发现,约半数以上接受该类药物的患者,其甘油三酯水平会暂时性升高,但这种升高通常是轻微的、可逆的,不会带来不良后果。

2015年美国国家心脏协会(NHA)制定的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)指南中,把极低密度脂蛋白胆固醇(VLDC)作为LDL-C的一个新的指标,提出了“坏”胆固醇的概念,即VLDL-C大于70mg/dL为“坏”胆固醇[2]。 目前的研究表明,尽管不同种族之间胆固醇水平的差异较大,但使用他汀类药物后,能显著降低心脏病发作的风险,且这种保护作用与血清胆固醇水平的降低程度呈正相关。

2011年美国FDA批准了首个用于预防心血管疾病的他汀类药物——阿托伐他汀。这项研究共纳入了6498例受试者,在中高风险心血管疾病患者中评估了他的汀类药物的心血管安全性。与安慰剂相比,服用阿托伐他汀减少了大约一半主要由于胆固醇导致的心脏病发作风险和心肌梗死风险。

我国《他汀类药物临床应用指导原则》指出,符合下列任何一项条件即可考虑给予他汀类药物: (1)已有证据明确表明,无论是否给予他汀类药物,胆固醇水平与未来心脑血管事件的危险性明显相关。

(2)已知或可疑的动脉粥样硬化性疾病(如高血压、糖尿病、肥胖症、脑血管病、周围动脉疾病、慢性肾病、高尿酸血症等),且伴有以下任一危险因素:吸烟、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平偏低、血浆胆固醇水平偏高、空腹血糖偏高等。

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