药物是如何发挥作用的？
这个问题可大可小，小的方面可以说到每个药物的详细机理，大则可以写到现代医学对药理机制的研究方法与未来发展方向。这里我们只谈一谈常用的药物，对那些不常使用的药物就懒得说了(其实也是因为不知道)。 药物的作用机制可以分为作用于靶分子和阻断传导通路两个类型。一些药物可以直接与特定的分子或受体结合从而影响到细胞的功能；而还有一些药物是通过影响传递信号的通道来起到治疗作用的。
在影响靶分子的药物中又可以分为抑制剂和激动剂两类。其中抑制剂又可以分为竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂。常见的药物基本都是通过抑制酶或者受体的活性来起到治疗的，这些被抑制的酶或是受体多为底物或者是信号传导途径中的最后一个酶或受体，因此被称为“末梢”代谢酶或“末梢”受体。这类药一般在体内作用时间短，代谢清除快，往往一天需要服用三次以上。
比如β-肾上腺素能拮抗剂普萘洛尔，它是选择性α1-肾上腺能受体拮抗剂，通过竞争性抑制肾上腺素的受体起到降血压、减慢心律的作用。再如H2受体拮抗剂西咪替丁，它是胃酸分泌的刺激因素之一，能够通过抑制黏膜下层的H2受体来达到防止溃疡复发及预防应激性溃疡的作用。
还有血管紧张素转化酶抑制剂卡托普利，它通过抑制ACE而对肾素-血管紧张素系统产生抑制作用，达到扩张入球小动脉，提高GFR，减少蛋白尿的目的。
另外一类药物是通过阻断某些特殊化学递质的传导发挥作用。这类药物又称为拮抗药。常见的有肾上腺素受体拮抗药、钙离子拮抗药等。
临床上最为常用的就是肾上腺素受体拮抗药氯丙嗪，它可以拮抗体内外多种器官的肾上腺素受体而发挥强大药理效应。主要用于精神分裂症的治疗。