去极化肌松药作用原理?

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去极化型肌松剂抑制神经肌肉接头处乙酰胆碱(ACh)释放,阻断神经冲动的传导。这种药物与乙酰胆碱受体(Ac-ch)结合后,通过G蛋白激活的磷酸酯酶使细胞内的Ca2+ 浓度下降,从而使肌膜上钙通道开放时间缩短或打开的程度降低;由于Ca2+ 是促使肌肉收宿的主要离子,没有Ca2+ 的内流,兴奋-收缩耦联不能完成,从而导致骨骼肌松弛。

这类药物的特点是:对脑内和脊髓内的Ac-ch无明显抑制作用,也不会引起中枢系统的兴奋性增高,因而不会产生震颤、谵妄等中枢神经系统不良反应;但此类药物能引起肌肉麻痹,在临床上主要用于气管插管和机械通气,以防止病人咳嗽、吞咽困难、喉痉挛,也能控制支气管哮喘发作。

这一类有筒箭毒碱、美西津、桑托品等。其中,筒箭毒碱是目前应用最广泛的去极化型肌松剂,对骨骼肌的影响最为显著,可用于气管插管和机械通气;美西津的毒性较低,适用于心肺功能不良的患者;而桑托品对心脏的影响较小,用于需要反复注射的药物,如阿米库仑制剂的治疗。

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